三氟柳开发的可行性报告

3.0 周伟光 2025-01-09 4 4 34KB 4 页 10积分
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三氟柳开发的可行性报告
一.品种基本情况
1.药品名称:
通用名:三氟柳
英文名:Triflusal
汉语拼音:Sanfuliu
2.药物的化学结构式、分子式、分子量:
本品的主要成份为三氟柳,其化学名称为:2-乙酰氧基-4-三氟甲基苯甲
酸。
其结构式为:
分子式:C10H7F3O4
分子量:248.2
3.药品的药理类型及作用机制:
药理类型:抗血小板凝聚剂。
作用机制氟柳过不可逆性抑制血小板环氧合酶而减少血栓的生物
成,因为前列腺环素的生物合成对血管环氧合酶的作用与治疗剂量无关。另一
方面,三氟柳的主要代谢物 3-羟基-4-三氟苯甲酸(HTB)是血小板环氧合酶的可
逆抑制剂,其消除半衰期很长(大约 34 小时),有利于三氟柳的抗血小板活性。
三氟柳和 HTB 都能通过抑制血小板磷酸二酯酶增加血小板 cAMP 含量。体外和体
内试验显示三氟柳能刺激人嗜中性白细胞 NO 的产生,有利于抗血小板效应。三
氟柳对健康志愿者和患者都有抑制血小板聚集的作用。在富含血小板的人血浆
600mg 24 65
生四烯酸介导的血小板聚集。反复给予三氟柳(每天 600mg,连续 7 天)对花生四
烯酸、ADP(二磷酸腺苷)、肾上腺素和胶原蛋白介导的血小板聚集的抑制率可达
50-75%。
4.临床适应症及用法用量:
适应症:用于预防心肌梗死、稳定或不稳定心绞痛、暂时性缺血性发作或中
风的血栓形成;减少冠状动脉旁路移植术后的血栓形成。
用法用量:口服。
成人:建议剂量为 600mg/天,一天一次或分次服用;900mg/天,分次服用。
建议最好饭时服用。
儿童: 18 岁以下的儿童使用本品的安全性和有效性尚未确立。
能不全者:关不全者用药的临床少,
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作者:周伟光 分类:行业资料 价格:10积分 属性:4 页 大小:34KB 格式:DOC 时间:2025-01-09

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